Группа ученых из Токийского научного университета во главе с профессором Кодзи Курамоти также посвятила себя этой миссии. В поисках оружия против рака они обратились к определенному набору органических соединений, называемых феназинами.«Феназины представляют собой большую группу азотсодержащих« гетероциклов »(или соединений с кольцевой структурой, состоящей как минимум из двух различных элементов).
Более сотни соединений феназина встречаются в природе, и более 6000 могут быть "синтезированы"."Из них N-алкилфеназин-1-оны (феназиноны) представляют собой небольшую группу феназинов, которые, как известно, обладают антибактериальной, противогрибковой и цитотоксической активностью. Цитотоксичность – захватывающее свойство в исследованиях рака, потому что, если мы сможем «направить» цитотоксические соединения на работу против раковых клеток, мы сможем устранить рак.
«Пиоцианин, лавандуцианин, производные лавандуцианина WS-9659 A, WS-9659 B и мариноцианины A и B, все различные типы феназинов, проявляют цитотоксическую активность против раковых клеток.
Однако эти соединения трудно получить из их естественных источников, таких как бактерии », – сообщает профессор Курамочи.
Стремясь пролить на них больше света и использовать их свойства во благо, ученые экспериментировали с синтезом этих соединений несколькими методами. Они выполнили «галогенирование» (процесс добавления галогенов, таких как хлор и бром) и «окислительную конденсацию» (или добавление окислителя и молекулы воды) к различным соединениям.
Их стратегия преуспела в высокоэффективном и селективном синтезе N-алкил-2-галогенфеназин-1-онов. Из всех синтезированных соединений они обнаружили, что 2-хлорпиоцианин проявляет высокую цитотоксичность по отношению к клеткам рака легких. Их результаты, опубликованные в Американском химическом обществе Omega, подробно объясняют логистику их исследования.
Профессор Курамочи считает, что их открытие также благотворно влияет на живой мир. «Мы разработали универсальный синтетический метод, который прост и может применяться для синтеза многих натуральных продуктов», – говорит он. Поскольку реакция окислительного сочетания протекает только с кислородом, это экологически чистый метод синтеза."
Более того, этот новый метод преодолевает один из основных недостатков существующих методов. Традиционное хлорирование N-алкилфеназин-1-онов селективно происходит в 4-положении, что означает, что соединения, которые образуются в результате этой реакции, являются нежелательными N-алкил-4-хлорфеназин-1-онами. Этот новый метод синтеза решает эту проблему и позволяет впервые синтетическое производство WS-9659 B!
Профессор Курамочи и его команда надеются проверить эффекты феназинонов в исследованиях на животных и клинических испытаниях.
При разработке противоопухолевых препаратов препараты, которые мало влияют на нормальные клетки и избирательно действуют на раковые клетки, являются идеальными кандидатами на лекарства с небольшими побочными эффектами.
Эти новые соединения более чем в четыре раза более токсичны для раковых клеток, чем нормальные клетки.
Только время действительно покажет, является ли это новой дверью к неуловимому лекарству от рака, но это верный и определенный шаг в правильном направлении.